Qué es
El montelukast es un antagonista selectivo del receptor de leucotrienos CysLT1. Los leucotrienos son mediadores inflamatorios que liberan mastocitos y eosinófilos y que causan broncoconstricción, edema de la mucosa e hiperreactividad bronquial.
Se toma por vía oral, lo que facilita el cumplimiento, y es útil en asma con rinitis alérgica y en el broncoespasmo inducido por ejercicio. Es menos eficaz que los corticoides inhalados, que siguen siendo la base del tratamiento; el montelukast es un complemento. Las agencias han reforzado los avisos sobre efectos neuropsiquiátricos.
Mecanismo de acción
Antagoniza:
- Receptores de leucotrienos CysLT1 en células bronquiales y vías aéreas
- Reduce broncoconstricción y edema inducido por leucotrienos
- Especialmente efectivo en asma alérgica e inducida por ejercicio
En el mostrador
Cuándo sí
- Asma persistente leve-moderada alérgica
- Asma inducida por ejercicio (tomar 2 h antes)
- Asma + rinitis alérgica (mejora ambas)
- Complemento en asma no bien controlada con otros
Cuándo no
- Alergia al montelukast
- Insuficiencia hepática grave
- Antecedentes de trastorno psiquiátrico: valorar con el médico por el riesgo neuropsiquiátrico
- No sirve para una crisis aguda
Alertas
- Importante Efectos neuropsiquiátricos: agitación, pesadillas, insomnio, depresión e, infrecuentemente, ideación suicida, también en niños. Las agencias han reforzado el aviso: preguntar por ellos.
- Importante Granulomatosis eosinofílica con poliangeítis (Churg-Strauss): muy rara, a menudo al retirar corticoides orales. Vigilar.
- Precaución No es un rescate: en una crisis hace falta un broncodilatador de acción rápida.
- Precaución No sustituye al corticoide inhalado como tratamiento de base del asma.
Farmacocinética
- Absorción
- Absorción oral rápida. Biodisponibilidad del 64-73 %, que la comida apenas modifica. Pico a las 3-4 horas.
- Distribución
- Distribución amplia. Unión a proteínas > 99%. Cruza placenta.
- Metabolismo
- Metabolismo hepático extenso. Genera metabolitos menos activos.
- Eliminación
- Eliminación biliar principalmente. Semivida de 2.7-5.5 horas.
Montelukast vs Budesonida inhalada
| Aspecto | Montelukast | Budesonida inhalada |
|---|---|---|
| Vía | Oral | Inhalada |
| Potencia antiinflamatoria | Moderada | Alta |
| Cumplimiento | Mejor (oral) | Requiere técnica inhalación |
| Asma alérgica | Útil como complemento | De elección |
| Asma por ejercicio | Útil (incluso 2 h antes) | Mejora el control de base |
Montelukast es complemento útil en asma alérgica. Budesonida es más potente como monoterapia.
Autoevaluación
Tres preguntas. Al corregir verás la explicación de cada una.
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Montelukast bloquea la acción de leucotrienos, mediadores inflamatorios clave en asma alérgica.
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Montelukast puede tomarse diario (prevención) O 2 h antes del ejercicio si asma es inducida por ejercicio.
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En asma alérgica, mastocitos/eosinófilos liberan leucotrienos. Bloquearlos es estrategia efectiva.
Contenido formativo. No sustituye a la ficha técnica ni al criterio clínico.