Qué es
El lorazepam es una benzodiacepina de potencia alta y semivida intermedia (10-20 horas) que no tiene metabolitos activos relevantes. Su particularidad es el metabolismo: se elimina por conjugación directa (glucuronidación), una vía que se conserva mejor que la oxidación en la insuficiencia hepática leve-moderada y en las personas mayores.
Se usa en la ansiedad y en el insomnio de corta duración, con las mismas reglas que el resto de benzodiacepinas: periodos cortos, dosis mínima y retirada gradual. Su riesgo de dependencia es similar al del alprazolam.
Mecanismo de acción
Potencia:
- Agonista de receptores GABA-A, aumentando afinidad por GABA
- Ansiolítico, sedante, miorrelajante
- Efectos parecidos a los del alprazolam, con una semivida algo más larga
En el mostrador
Cuándo sí
- Ansiedad aguda
- Trastorno de pánico mientras hace efecto un ISRS
- Pacientes con insuficiencia hepática leve-moderada o mayores (metabolismo por conjugación)
- Insomnio de corta duración asociado a ansiedad, con receta
Cuándo no
- Antecedentes de abuso de sustancias (precaución)
- Embarazo
- Apnea del sueño
- Uso prolongado (riesgo de dependencia, como el resto de benzodiacepinas)
Alertas
- Importante Dependencia: riesgo similar a otras benzodiazepinas. Abstinencia severa.
- Importante Desinhibición: comportamientos riesgosos, amnesia anterógrada.
- Precaución Somnolencia y ataxia.
- Precaución Personas mayores: más riesgo de caídas, confusión y fractura de cadera. Usar la dosis más baja y revisar la necesidad.
Farmacocinética
- Absorción
- Absorción rápida pero menos explosiva que alprazolam. Biodisponibilidad del 90%. Pico a 1-2 horas.
- Distribución
- Distribución amplia en SNC. Liposoluble. Unión a proteínas del 85%. Cruza placenta.
- Metabolismo
- Metabolismo ÚNICO entre benzodiazepinas: conjugación directa (glucuronidación), NO requiere oxidación hepática.
- Eliminación
- Eliminación renal de conjugados. Semivida de 10-20 horas. Sin metabolitos activos significativos.
Lorazepam vs Alprazolam
| Aspecto | Lorazepam | Alprazolam |
|---|---|---|
| Velocidad de acción | Rápida (pico a las 2 h) | Rápida (pico a las 1-2 h) |
| Potencia | Alta | Alta |
| Metabolismo hepático | Conjugación directa (mejor en hepatopatía leve-moderada) | Oxidación por CYP3A4 (interacciones) |
| Riesgo de dependencia | Alto | Alto |
| Semivida | Intermedia (10-20 h) | Intermedia (11-16 h) |
El lorazepam es una alternativa al alprazolam, sobre todo en pacientes mayores o con hepatopatía leve-moderada, y sin las interacciones del CYP3A4. Los dos, sólo en periodos cortos.
Autoevaluación
Tres preguntas. Al corregir verás la explicación de cada una.
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Lorazepam no requiere oxidación hepática. Se conjuga directamente. Mejor en cirrosis o insuficiencia hepática.
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En la hepatopatía, el lorazepam es preferible porque la conjugación se conserva mejor que la oxidación, que es la vía que usa el alprazolam.
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Como todas las benzodiazepinas, riesgo de dependencia. No debe usarse crónico.
Contenido formativo. No sustituye a la ficha técnica ni al criterio clínico.