Qué es
La ebastina es un antihistamínico H1 de segunda generación. Es un profármaco: en el hígado se transforma en carebastina, su metabolito activo, que tiene una semivida larga y es la que permite que una sola toma al día cubra las 24 horas.
Se usa en rinitis alérgica y urticaria, en dosis de 10 o 20 mg una vez al día según la intensidad. Seda poco. Su particularidad práctica es que depende del CYP3A4: con inhibidores potentes de esa enzima sube su concentración y puede prolongar el intervalo QT.
Mecanismo de acción
Actúa a través de su metabolito activo:
- La carebastina bloquea de forma selectiva los receptores H1 periféricos
- Atraviesa poco la barrera hematoencefálica, por eso seda poco
- Su semivida larga permite una sola toma al día
En el mostrador
Cuándo sí
- Rinitis alérgica estacional o perenne
- Urticaria
- Alergia que necesita la dosis de 20 mg por intensidad, con criterio médico
- Pacientes que prefieren una sola toma diaria
Cuándo no
- Alergia a la ebastina
- Insuficiencia hepática grave
- Tratamiento con inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina)
- QT largo conocido o fármacos que lo prolongan, salvo criterio médico
Alertas
- Importante Prolongación del QT: con inhibidores potentes del CYP3A4 o en pacientes con QT largo. Revisar la medicación antes de dispensar.
- Precaución Boca seca y dolor de cabeza ocasionales.
- Precaución Somnolencia: poco frecuente, sobre todo con 20 mg. Comprobar la respuesta antes de conducir.
- Precaución Interacciones CYP3A4: evitar ketoconazol, itraconazol, claritromicina y eritromicina.
Farmacocinética
- Absorción
- Absorción oral rápida. Se transforma casi por completo en carebastina en el primer paso hepático. Pico de carebastina a las 2,5-4 horas. Puede tomarse con o sin comida.
- Distribución
- Distribución sobre todo periférica. Unión a proteínas plasmáticas superior al 95%.
- Metabolismo
- Hepático, por CYP3A4, a carebastina (activa). Por eso interacciona con los inhibidores potentes de esa enzima.
- Eliminación
- Sobre todo renal, como metabolitos. La semivida de la carebastina es de 15-19 horas: una toma al día.
Ebastina vs cetirizina
| Aspecto | Ebastina | Cetirizina |
|---|---|---|
| Tomas al día | Una | Una |
| Semivida | Larga (carebastina, 15-19 h) | Moderada (8-9 h) |
| Metabolismo | Hepático (CYP3A4): interacciones | Mínimo: pocas interacciones |
| Sedación | Baja | Baja (algo más en algunas personas) |
| Insuficiencia renal | Sin ajuste en la mayoría | Ajustar dosis en la grave |
Eficacia parecida. La diferencia práctica está en el metabolismo: la ebastina pide revisar la medicación (CYP3A4); la cetirizina, la función renal.
Autoevaluación
Tres preguntas. Al corregir verás la explicación de cada una.
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Su metabolito activo, la carebastina, tiene una semivida larga que cubre las 24 horas con una sola toma diaria.
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La ebastina es un profármaco: lo que actúa es la carebastina, que se elimina despacio.
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La claritromicina es un inhibidor potente del CYP3A4. Con ebastina, aumenta su concentración y el riesgo de prolongar el QT: hay que revisarlo antes de seguir.
Contenido formativo. No sustituye a la ficha técnica ni al criterio clínico.