Qué es
La loratadina es un antihistamínico H1 de segunda generación, disponible sin receta en España. Es uno de los antihistamínicos más dispensados del mundo por su perfil de seguridad: eficaz contra los síntomas alérgicos con mínima sedación y duración de 24 horas.
Su metabolito activo, la desloratadina, también se comercializa como principio activo independiente, con un perfil muy similar.
Bloqueo selectivo del receptor H1 periférico
La loratadina actúa bloqueando competitivamente los receptores de histamina H1:
- Bloquea receptores H1 periféricos → reduce picor, estornudos, rinorrea y lagrimeo.
- Apenas llega al cerebro (la glicoproteína P la expulsa de la barrera hematoencefálica) → mínima sedación.
- No tiene efecto anticolinérgico relevante: no produce sequedad de boca ni retención urinaria.
- No es un broncodilatador: no trata el broncoespasmo del asma alérgica.
- Actúa sobre síntomas ya establecidos pero también tiene efecto preventivo si se toma antes de la exposición al alérgeno.
En el mostrador
Cuándo sí
- Rinitis alérgica estacional (pólenes) o perenne (ácaros, pelo de animales)
- Urticaria aguda y crónica
- Conjuntivitis alérgica (complementar con colirio antihistamínico para mayor eficacia ocular)
- Dermatitis alérgica de contacto con componente pruriginoso
- Primera opción en alérgicos que conducen o trabajan con maquinaria
- En embarazo y lactancia es de los antihistamínicos con más datos (la decisión, del médico)
Cuándo no
- No es eficaz en alergias alimentarias graves ni anafilaxia (requiere adrenalina)
- No es broncodilatador: no sustituye al salbutamol en crisis asmática
- En urticaria grave puede necesitar más dosis o una combinación: requiere valoración médica
- No es la primera opción si se necesita efecto sedante (por ejemplo, prurito nocturno intenso que impide dormir)
Alertas
- Precaución POMELO: el zumo de pomelo inhibe CYP3A4 y puede aumentar los niveles de loratadina. Aunque el efecto clínico es leve, informar al paciente.
- Precaución INSUFICIENCIA HEPÁTICA: reducir la frecuencia de dosificación a días alternos en hepatopatía grave.
- A tener en cuenta SEDACIÓN INDIVIDUAL: aunque estadísticamente no sedante, un pequeño porcentaje de pacientes refiere somnolencia. Si ocurre, valorar cambiar a bilastina o desloratadina.
- A tener en cuenta EFICACIA VARIABLE: en rinitis alérgica severa o urticaria crónica, puede ser insuficiente sola. Combinar con corticoide nasal tópico en rinitis moderada-grave da mucho mejor resultado.
Farmacocinética
- Absorción
- Oral: absorción rápida. Pico plasmático a las 1-1,5 horas. Los alimentos aumentan ligeramente la absorción pero no su eficacia clínica.
- Distribución
- Alta unión a proteínas plasmáticas (97-99%). Distribución amplia en tejidos periféricos. Escasa penetración en SNC: de ahí su baja sedación.
- Metabolismo
- Hepático intenso por CYP3A4 y CYP2D6. Se convierte en desloratadina, su metabolito activo. Precaución con inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina, zumo de pomelo) que aumentan sus niveles.
- Eliminación
- Renal y fecal como metabolitos. Semivida: 8-12 horas (loratadina) y 17-28 horas (desloratadina) → efecto durante 24 horas con una sola toma diaria.
Antihistamínicos de 2.ª generación vs 1.ª generación
| Aspecto | 2.ª generación (loratadina) | 1.ª generación (difenhidramina, dexclorfeniramina) |
|---|---|---|
| Sedación | Mínima o nula | Alta (cruza BHE) |
| Duración | 24 horas (1 toma) | 4-6 horas (3-4 tomas) |
| Efecto anticolinérgico | Mínimo | Significativo (boca seca, retención) |
| Conducción | Generalmente compatible | Desaconsejada |
| Uso en mayores | Preferible | Evitar (caídas, confusión) |
| Uso nocturno puntual | Válido | Puede ayudar por efecto sedante |
La segunda generación (loratadina, cetirizina, bilastina) es la primera elección en prácticamente todos los casos. La primera generación solo tiene ventaja cuando se busca el efecto sedante como objetivo (insomnio por prurito). En mayores, evitar siempre los sedantes.
Autoevaluación
Tres preguntas. Al corregir verás la explicación de cada una.
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Los antihistamínicos de primera generación (difenhidramina, dexclorfeniramina) producen sedación significativa y están desaconsejados en conductores. La loratadina, cetirizina y bilastina son de segunda generación y no afectan significativamente a la conducción.
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Los efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria, visión borrosa, estreñimiento) son típicos de los antihistamínicos de primera generación. La loratadina y otros de segunda generación tienen efecto anticolinérgico mínimo.
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Las guías clínicas (ARIA) recomiendan añadir un corticoide intranasal (mometasona, fluticasona) en rinitis alérgica moderada-grave. El antihistamínico controla síntomas agudos (picor, estornudos) pero el corticoide tópico es más eficaz en la congestión y en el control sostenido.
Contenido formativo. No sustituye a la ficha técnica ni al criterio clínico.