Qué es
La cetirizina es un antihistamínico H1 de segunda generación muy utilizado. Es el metabolito activo de la hidroxicina. Actúa rápido (15-30 minutos), atraviesa poco la barrera hematoencefálica —por eso seda mucho menos que los antiguos— y su efecto dura 12-24 horas.
Es uno de los antihistamínicos orales de referencia en rinitis, urticaria y conjuntivitis alérgica. De los de segunda generación, es de los que algo más de somnolencia dan en algunas personas: conviene comprobar cómo le sienta a cada uno antes de conducir. En el embarazo es de los que más datos tienen, pero la decisión la toma el médico.
Mecanismo de acción
Bloquea:
- Receptores H1 de histamina periféricos con alta selectividad
- No cruza significativamente barrera hematoencefálica (selectividad periférica)
- Efecto antihistamínico rápido sin sedación
En el mostrador
Cuándo sí
- Rinitis alérgica (estacional o perenne)
- Urticaria alérgica
- Conjuntivitis alérgica
- Reacciones alérgicas sistémicas leves-moderadas
Cuándo no
- Alergia a la cetirizina, a la hidroxicina o a otros derivados de la piperazina
- Insuficiencia renal grave: hay que ajustar la dosis
- Niños pequeños: según la edad y la presentación de la ficha técnica
- Con alcohol u otros depresores del sistema nervioso: puede sumar somnolencia
Alertas
- Importante Hipersensibilidad: muy rara, pero reportada reacción anafiláctica en susceptibles.
- Precaución Boca seca muy frecuente pero tolerable.
- Precaución Cefaleas ocasionales.
- Precaución Somnolencia: poco frecuente, pero mayor que con loratadina o bilastina. En conductores y en personas mayores, comprobar la respuesta.
Farmacocinética
- Absorción
- Absorción rápida tras administración oral. Biodisponibilidad del 70%. Inicio de acción a los 15-30 minutos, máximo a 45-60 minutos.
- Distribución
- Distribución principalmente periférica. Unión a proteínas del 93%. Atraviesa poco la barrera hematoencefálica (de ahí su baja sedación).
- Metabolismo
- Metabolismo mínimo hepático. Se elimina principalmente sin cambios.
- Eliminación
- Eliminación renal del 80-90%. Semivida de 8-9 horas pero efecto clínico persiste más por afinidad receptor.
Cetirizina vs Difenhidramina
| Aspecto | Cetirizina | Difenhidramina (H1 antigua) |
|---|---|---|
| Sedación | Nula o mínima | Importante |
| Velocidad acción | Rápida (15-30 min) | Rápida (20-30 min) |
| Duración | Larga (12-24 h) | Corta (4-6 h) |
| Dosis diarias | 1 dosis | 3-4 dosis |
| Seguridad laboral/conducción | Generalmente compatible (comprobar la respuesta) | NO segura |
Cetirizina en alergias que requieren actividad mental. Difenhidramina si necesitas sedación (nocturna).
Autoevaluación
Tres preguntas. Al corregir verás la explicación de cada una.
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La cetirizina penetra poco en el sistema nervioso central, así que bloquea poco los receptores H1 cerebrales (los que dan sueño). Por eso seda mucho menos que los antiguos.
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En alergia crónica (rinitis, urticaria), la dosis regular diaria es más efectiva que 'a demanda'. Una dosis al día es estándar.
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La cetirizina seda mucho menos que los antihistamínicos antiguos, pero no es nula en todo el mundo. Si la somnolencia es un problema, loratadina o bilastina son alternativas todavía menos sedantes.
Contenido formativo. No sustituye a la ficha técnica ni al criterio clínico.