Qué es
El diclofenaco es un AINE del grupo de los arilacéticos, disponible en múltiples formas: oral (comprimidos, cápsulas blandas de liberación rápida), tópica (gel, parche) e inyectable.
En España, el diclofenaco oral requiere receta médica. El gel tópico está disponible sin receta. Es uno de los AINEs más potentes en su clase, con mayor selectividad por COX-2 que el ibuprofeno, aunque sin llegar a ser selectivo como el celecoxib.
Inhibición preferente de COX-2 con menor efecto COX-1
El diclofenaco tiene un perfil de inhibición de COX algo diferente al ibuprofeno:
- Inhibe COX-1 y COX-2, pero con mayor preferencia por COX-2 que el ibuprofeno.
- Menor inhibición de COX-1 → en teoría, menor riesgo gástrico que otros AINEs a dosis equivalentes.
- Sin embargo, estudios clínicos muestran riesgo gastrointestinal similar o mayor al ibuprofeno en la práctica.
- Mayor riesgo cardiovascular que ibuprofeno y naproxeno: similar al de los inhibidores selectivos COX-2.
- La forma tópica actúa localmente con absorción sistémica mínima: mucho mejor perfil de seguridad.
En el mostrador
Cuándo sí
- Gel tópico (sin receta): dolor muscular localizado, contusiones, esguinces, tendinitis, artralgia
- La forma tópica es la primera opción cuando el dolor es localizado: eficacia comparable al oral con mínimos efectos sistémicos
- Oral (con receta): dolor articular moderado-grave, dismenorrea, dolor postoperatorio
- En dolor inflamatorio donde el ibuprofeno no ha sido suficiente
Cuándo no
- Oral sin receta: en España requiere prescripción
- Historia de enfermedad cardiovascular (IAM, ictus): aumenta el riesgo cardiovascular
- Insuficiencia cardíaca moderada-grave
- Embarazo (evitar desde la semana 20; contraindicado en el 3.er trimestre) y lactancia
- Insuficiencia renal moderada-grave
- No combinar con otros AINEs ni con anticoagulantes sin supervisión médica
Alertas
- Importante RIESGO CARDIOVASCULAR: el diclofenaco oral tiene el mayor riesgo cardiovascular de los AINEs de uso común, comparable a los inhibidores selectivos de COX-2. Evitar en pacientes con enfermedad cardiovascular establecida.
- Precaución HEPATOTOXICIDAD: el diclofenaco tiene mayor riesgo de hepatotoxicidad que otros AINEs. Se han descrito elevaciones de transaminasas e incluso hepatitis fulminante (rara pero grave). Evitar en hepatopatía.
- Precaución INTERACCIÓN CON LITIO: el diclofenaco reduce la excreción renal de litio y puede provocar toxicidad por litio.
- Precaución GEL TÓPICO: aunque la absorción sistémica es baja, en zonas extensas o bajo oclusión puede ser significativa. No aplicar en piel dañada o en mucosas.
- A tener en cuenta FOTOSENSIBILIDAD: el uso tópico puede aumentar la sensibilidad solar de la zona aplicada. Proteger del sol después de aplicar el gel.
Farmacocinética
- Absorción
- Oral: absorción rápida y completa (casi 100%), pero metabolismo de primer paso hepático intenso → biodisponibilidad del 50–60%. Las cápsulas blandas de liberación rápida actúan antes. Pico plasmático: 1-2 horas.
- Distribución
- Alta unión a proteínas plasmáticas (>99%). Se distribuye bien en tejidos inflamados, líquido sinovial (útil en artritis) y músculo.
- Metabolismo
- Hepático intenso por CYP2C9 (principalmente) y CYP3A4. Genera varios metabolitos, algunos activos. Precaución con inhibidores de CYP2C9.
- Eliminación
- Renal (65%) y biliar (35%). Semivida: 1-2 horas. Duración del efecto clínico: 6-8 horas (formulaciones estándar) o 12-24 horas (liberación prolongada).
Diclofenaco tópico vs Diclofenaco oral
| Aspecto | Diclofenaco tópico | Diclofenaco oral |
|---|---|---|
| Absorción sistémica | Muy baja (3-10% de la dosis) | Alta (~50-60% tras primer paso) |
| Concentración local | Muy alta en tejidos subcutáneos | Depende de distribución sistémica |
| Riesgo gástrico | Mínimo | Moderado |
| Riesgo cardiovascular | Mínimo | Aumentado |
| Indicación | Dolor musculoesquelético localizado | Dolor moderado-grave sistémico o articular |
| Acceso sin receta | Sí (gel en España) | No (requiere receta) |
Para dolor localizado, el gel tópico es la primera elección: igual de eficaz en la zona, con una fracción mínima de los riesgos sistémicos. El oral se reserva para dolor más generalizado o cuando la vía tópica no es suficiente.
Autoevaluación
Tres preguntas. Al corregir verás la explicación de cada una.
-
El diclofenaco oral tiene el mayor riesgo cardiovascular de los AINEs de uso común y está especialmente desaconsejado en pacientes con enfermedad cardiovascular establecida. El gel tópico es una alternativa con absorción sistémica mínima y mucho menor riesgo cardiovascular para dolor localizado como el de rodilla.
-
La vía tópica permite concentraciones en el tejido diana (músculo, tendón, articulación superficial) mucho más altas que las alcanzadas por vía oral, con una absorción sistémica de solo el 3-10% de la dosis. Esto se traduce en eficacia local comparable con riesgo gástrico y cardiovascular mínimo.
-
La prostaciclina (PGI2) producida por COX-2 endotelial es vasodilatadora y antiagregante. El tromboxano A2 (TXA2) producido por COX-1 plaquetaria es vasoconstrictor y proagregante. Los inhibidores más selectivos de COX-2 reducen más la prostaciclina sin reducir proporcionalmente el TXA2, desplazando el equilibrio hacia trombosis y vasoconstricción.
Contenido formativo. No sustituye a la ficha técnica ni al criterio clínico.