Qué es
La atorvastatina es una estatina lipófila de alta potencia y de las más prescritas del mundo. Inhibe la HMG-CoA reductasa, la enzima clave de la síntesis hepática de colesterol. Según la dosis, baja el colesterol LDL entre un 35 y un 55 %, sube algo el HDL y baja los triglicéridos.
Es de primera línea en hipercolesterolemia y en la prevención cardiovascular, primaria y secundaria. Se tolera bien en general. A diferencia de la simvastatina, por su semivida larga se puede tomar a cualquier hora del día.
Mecanismo de acción
Actúa inhibiendo:
- Inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa hepática
- Reduce la síntesis hepática de colesterol
- El hígado fabrica más receptores de LDL y retira más LDL de la sangre
En el mostrador
Cuándo sí
- Hipercolesterolemia primaria (niveles LDL > meta según riesgo)
- Prevención secundaria post-infarto/ictus
- Hipercolesterolemia familiar heterocigota
- Diabetes con dislipemia aterogénica
Cuándo no
- Alergia documentada a estatinas
- Enfermedad hepática activa
- Miopatía preexistente severa
- Embarazo y lactancia
Alertas
- Importante Miopatía: rara pero grave. Dolor muscular difuso, debilidad, orina oscura (rabdomiolisis). Avisar paciente.
- Importante Rabdomiolisis: muy rara pero potencialmente fatal. Mayor riesgo con dosis altas + inhibidores CYP3A4.
- Precaución Aumento transaminasas: monitorizar ALT/AST basales. Generalmente leve y reversible.
- Precaución Dolores musculares leves: frecuentes y en general tolerables. Hay que distinguirlos de una miopatía (debilidad, orina oscura).
Farmacocinética
- Absorción
- Absorción rápida oral. Biodisponibilidad del 14% (metabolismo primer paso). Pico a 1-2 horas.
- Distribución
- Distribución principalmente hepática (sitio de acción). Unión a proteínas del 98%. No cruza barrera hematoencefálica significativamente.
- Metabolismo
- Metabolismo extenso hepático por CYP3A4. Genera metabolitos activos que contribuyen al efecto hipocolesterolemiante.
- Eliminación
- Eliminación biliar. Semivida de 14 horas.
Atorvastatina vs Simvastatina
| Aspecto | Atorvastatina | Simvastatina |
|---|---|---|
| Potencia reductora de LDL | Alta (35-55 %) | Moderada (25-40 %) |
| Metabolismo CYP3A4 | Sujeto a inhibición | Muy sujeto a inhibición |
| Interacciones | Moderadas | Muchas |
| Efecto sobre HDL | Bueno (+5-10%) | Moderado |
| Primera línea actual | Sí | No (segunda línea) |
Atorvastatina es primera línea por potencia y mejor perfil de seguridad. Simvastatina tiene más interacciones.
Autoevaluación
Tres preguntas. Al corregir verás la explicación de cada una.
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Atorvastatina es inhibidor de HMG-CoA reductasa. Reduce síntesis de colesterol en hígado, lo que aumenta captación de LDL circulante.
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Dolor muscular + estatina debe evaluarse: si es miopatía (CK elevada), requiere parada. Es raro pero serio.
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Su semivida larga (unas 14 horas, y más la de sus metabolitos activos) cubre el día entero, así que la hora da igual: lo importante es la regularidad. La que conviene tomar por la noche es la simvastatina, de semivida corta.
Contenido formativo. No sustituye a la ficha técnica ni al criterio clínico.